Николаевские голуби Краматорска

Таб. 1. Деление  за  механизмом  действия

В Федеральном руководстве для врачей по использова­нию лекарственных средств (Формулярная система.— М., 2004) антибиотики объединены в следующие группы:

   1) β-лактамные антибиотики  (включающую  3  подгруп­пы :  пени-циллины, цефалоспорины  и  карбапенемы),

   2) тетрациклины,

   3) аминогликозиды,

   4)   макролиды,

   5) линкозамиды,

   6) гликопептиды,

   7) оксазолидиноны,

   8) другие антибиотики (хлорамфеникол,  фузидиевая  кислота  и фосфомицин).

Стрептомицин и рифампицин отнесены к группе про­тивотуберкулезных препаратов.

В специальные группы современные классификации выделяют противогрибковые и противоопухолевые анти­биотики.

С целью повышения эффективности,  преодоления  резистентности микроорганизмов созданы комбинирован­ные антибиотические препараты. Некоторые из них содер­жат антибиотики в сочетании со специфическими ингибиторами  β-лактамаз   (клавулановой  кислотой и др.).

1) β-Лактамы

 К  β-лактамам относится большая группа антибиотиков, молекулы которых содержат β-лактамное кольцо (пенициллины, цефалоспорины, цефамицины,  карбапенемы,  монобактамы  и  др.). 

Все эти препараты обладают высокой антимикробной  активностью, однако ко многим из них у микроорганизмов довольно быстро развивается устойчивость, обусловленная  выработкой микроорганизмами специфических ферментов — β-лактамаз  ( пенициллиназ ), гидролизующих  β-лактамное  кольцо антибиотиков, что лишает  последние  антимикробной активности и приводит к появлению резистент­ных штаммов микроорганизмов.

Некоторые β-лактамные антибиотики, полученные по­лусинтетическим путем (оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, метициллин и другое пенициллины, новые поколения цефалоспоринов и т. д.), устойчивы в отноше­нии β-лактамаз и действуют на штаммы резистентных мик­роорганизмов.

В настоящее время созданы специфические ингибито­ры β-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам, комбинированное применение которых с антибиотиками, повышает устойчивость и активность последних.

Сами ингибиторы β-лактамаз обладают весьма слабой  антимикробной активностью.

На  основе, использования  ингибиторов β-лактамаз  в  по­следнее время создан  ряд   высокоэффективных   комбини­рованных   антибиотических препаратов   (сультамициллин,  амоксиклав,   тазоцин,   тиментин  и  др.).

Препараты группы пенициллина

Пенициллин является антимикробным веществом, продуцируемым  разными  видами  плесневого  гриба  пенициллиума (Реnicillium  chrysogenum, Реnicillium  notatum и др.). В результате жизнедеятельности этих грибов образуются различные виды пенициллина. Один из наиболее актив­ных — бензилпенициллин.

Другие виды пенициллина отличаются от бензилпенициллина тем, что вместо бензильной группы содержат иные радикалы.

По химическому строению пенициллин представляет собой кислоту,  из  которой  могут  быть  получены  различ­ные соли (натриевая,  калиевая  и  т.д.).  Основой   молекулы   всех пенициллинов  («пенициллиновым  ядром») является  6-ами-нопенициллановая   кислота — сложное  гетероцикличе­ское соединение,  состоящее из  двух  колец —  тиазолидинового      и  β-лактамного.

Препараты  группы  пенициллина  эффективны  при  инфекциях,  вызванных  грамположительными  бактериями  (стрептококками,   стафилококками,   пневмококками  и  т.д.), спирохетами,  большинством  анаэробов  и  другими  патоген­ными микроорганизмами.  Они оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся  в  фазе роста.  Антибактериальный  эффект  связан  со  специфической  спо­собностью пенициллинов  ингибировать   биосинтез   пептидогликана   клеточной стенки   микроорганизмов.

Бензилпенициллин и другие препараты группы пени­циллина неэффективны  в  отношении  вирусов  (возбуди­телей  гриппа, полиомиелита,  оспы  и  т.д.),  микобактерий  туберкулеза, возбудителя  амебиаза,  риккетсий,  грибов  и  большинства патогенных  грамотрицательных  микроорга­низмов.

Между отдельными препаратами этой группы сущест­вуют различия  в скорости наступления антибактериально­го действия, его  продолжительности, эффективности  при  разных  путях введения,  способности  накапливаться  в  орга­нах  и  тканях, а также в активности в отношении различных микроорганизмов.  Так,  новокаиновая  соль  бензилпенициллина  и  бицил­лин медленнее всасываются (при внутримышечном введе­нии), но создают терапевтическую концентрацию в крови на более продолжительный  срок,  чем   натриевая   и   калиевая  соли бензилпенициллина;  феноксиметилпенициллин,  оксациллин, ампициллин,  в  отличие  от  других  препаратов  пенициллина, эффективны при приеме внутрь. Харак­терной особенностью некоторых  полусинтетических  пенициллинов  (оксациллин   и т.д.) является  их  эффективность  в  отношении  штаммов микроорганизмов (стафилококков), резистентных к бензилпенициллину.

Отдельные полусинтетические пенициллины так на­зываемого широкого спектра действия (например, ампи­циллин, амоксициллин) активны в отношении не только грамположительных, но и большинства грамотрицательных микроорганизмов (за исключением Рseudomonas  aeruginosa).

Эта  группа  включает  в  себя  такие  препараты : бензилпинициллина  натриевая  соль, бензилпинициллина  калиевая  соль,  бензилпинициллина  новокаиновая  соль, бициллин – 1, бициллин – 3, бициллин – 5, феноксиметилпинициллин,  феноксиметилпинициллин  бензатина, оксацилина  натриевая  соль, ампициллин, ампициллина  натриевая  соль, бакампицилин, амоксициллин, ампиокс, сультамициллин, амоксиклав, карбенициллина  динатриевая  соль, карфециллина  натриевая  соль, азлоциллина натриевая  соль, пиперациллин, тазоцин, тиментин.

Препараты группы цефалоспоринов