Николаевские голуби Краматорска

Основой химической структуры всех макролидов являет­ся лактонное кольцо, отличающееся по величине у разных антибиотиков этой группы. Эритромицин, рокситромицин, кларитромицин и некоторые другие препараты содержат 14-членное кольцо (13 атомов углерода, 1 — кислорода); азитромицин — 15-членное; спирамицин, рокитамицин — 16-членное. К лактонным кольцам присоединены различные заместители, существенно влияющие на свойства от­дельных соединений. Основной особенностью новых мак­ролидов, созданных полусинтетическим путем, являются улучшенные фармакокинетические свойства при высокой (широкого спектра) антибактериальной активности (пре­имущественно в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей — хламидий, микоплазм, легионелл и др.). Они хорошо всасываются и создают в кро­ви, тканях и внутри клеток длительно сохраняющуюся вы­сокую концентрацию, что позволяет сократить количество введений в сутки (до 1—2 раз), уменьшить общую продол­жительность курса лечения, частоту и выраженность побоч­ных явлений. Эти препараты высокоэффективны при ин­фекциях дыхательных путей, половых органов и мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей и при других, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорга­низмами, многими анаэробами, атипичными бактериями. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка микроорганизмов.

В  эту  группу  входят:  эритромицин, эритромицина  фосфат, эрициклин, спирамицин, олеадомицин, олететрин, рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин, азитромицин. 

5) Линкозамиды (линкомицины)

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces  lincolniensis или родственными актиномицетами.

По антибактериальному действию сходен с антибиоти­ками группы макролидов, хотя отличается от них по хими­ческой структуре.

Эффективен в отношении грамположительных микро­организмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочка дифтерии) и некоторых анаэробов, в том числе возбудителей газовой гангрены и столбняка; активен также в отношении микоплазм и микроорганизмов, особенно ста­филококков, устойчивых к другим антибиотикам. На грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы не действует.

Устойчивость микроорганизмов к линкомицину выра­-
батывается медленно.

В терапевтических дозах препарат оказывает бактерио-статическое действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка микроорганизмов.

После приема внутрь всасывается частично (20— 30% дозы), биодоступность при приеме натощак составляет 30%, после еды  - 5 %; поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань; через гематоэнцефалический барьер проникает трудно, но про­ницаемость повышается при менингите; подвергается био­трансформации в печени, выводится с мочой и фекалиями.

Применяют препарат при тяжелых инфекционно-вос-палительных заболеваниях органов дыхания (аспирационная пневмония, абсцесс и гангрена легких, эмпиема плев­ры), органов малого таза, брюшной полости (перитонит, абсцессы), кожи и мягких тканей (включая рожистое вос­паление), отитах, токсоплазмозе и других инфекциях, обу­словленных чувствительными к нему микроорганизмами, особенно при инфекциях, вызванных устойчивыми к пенициллинам и иным антибиотикам возбудителями,  при  ал­лергии  к  пенициллинам.

Так как линкомицин накапливается в костной ткани, он является одним из наиболее эффективных препаратов при лечении острых и хронических остеомиелитов и других инфекционных поражений костей, а также суставов.

В  эту  группу : линкомицин,  линкомицина  гидрохлорид, линко-спектин, линкоцин.

6) Левомицетина

Природный аналог левомицетина хлорамфеникол яв­ляется продуктом жизнедеятельности микроорганизмов Streptomyces  venezuelae. Левомицетин получают в основ­ном синтетическим путем.

Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, риккетсий, спирохет и неко­торых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.). Действует на штаммы бактерий, резистентные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабоактивен в отношении кислото­устойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

В обычных дозах оказывает бактериостатическое дейст­вие. Механизм антимикробного действия связан с наруше­нием синтеза белков микроорганизмов.

Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрест­ной устойчивости к другим химиотерапевтическим средст­вам не возникает.

В  эту  группу  входят: левомицетин, левомицетина  стерат. левомицетина  сукцинат  растворимый, левовинизоль, ируксол, синтомицин, левосин, линимент  синтомицина.

7)  Гликопептид 

Трициклический  гликопептидный  антибиотик, продуцируемый  Amycolatopsis  orientalis.  Активен  в  отноше-нии  ряда  грамположительных  микроорганизмов ( стафило-кокков, стрептококков, пневмококков, энтерококков, коринебак-терий, листерий, актиномицетов  и  клостридий.

Образуя  комплекс  с  ацил-Д-аланин-Д-аланином  мукопро-теина  клеточной  стенки  бактерий, нарушает  ее  формиро-вание, проницаемость цитоплазматической мембра­ны и синтез РНК, что приводит к лизису бактерий.

При приеме внутрь не всасывается; после внутривенно­го введения терапевтические концентрации в крови под­держиваются 8—10 ч, быстро прони­кает в полость плевры и миокард, синовиальную и асцитическую жидкости; выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Применяют при особо тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных в основном золоти­стым (метицил-линорезистентным) и коагулазоотрицательными стафилококками, энтерококками и пневмококками, нечувствительными к пенициллинам, цефалоспоринам и другим антибиотикам: сепсисе, эндокардите, пневмонии, абсцессе легкого, остеомиелите, менингите, перитоните, остеомиелите, инфекциях кожи, псевдомембранозном ко­лите (внутрь, при неэффективности метронидазола); для профилактики послеоперационных инфекций (преимуще­ственно в сердечно-сосудистой хирургия и ортопедии), а также (внутрь) при острых и хронических заболеваниях пе­чени (в том числе печеночной энцефалопатии).

 8)  Антибиотики  разных  групп 

Ристомицина  сульфат – антимикробное  вещество, продуци-руемое Proactinomyces  fructiveri  var. Ristomycini.

Подавляет развитие грамположительных микроорга­низмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, споровых палочек), листерий, многих анаэробов и кисло­тоустойчивых бактерий; эффективен в отношении стафи­лококков, устойчивых к пенициллину, левомицетину, тетрациклину, неомицину и другим антибиотикам, на грамотрицательные бактерии и грибы не действует.

При приеме внутрь практически не всасывается; при внутривенном введении быстро проникает в разные орга­ны и ткани; в основном выводится с мочой в течение пер­вых 3 ч после введения.

Применяют главным образом при тяжелых септических заболеваниях, обусловленных грамположительными мик­роорганизмами, особенно стафилококками, устойчивыми к действию других антибиотиков: септическом эндокарди­те, стафилококковом, стрептококковом и пневмококковом сепсисе, гематогенном остеомиелите, гнойном менингите и иных тяжелых кокковых инфекциях, не поддающихся ле­чению другими антибиотиками.

Фузидин-натрий  - натриевая соль фузидиевой кислоты — антибиотик, продуцируемый грибом  Fusidium  coccineum.

Действует преимущественно на стафилококки, а также на анаэробные кокки. Чувствительны к фузидину стафило­кокки, устойчивые к пенициллинам, стрептомицину, левомицетину, эритромицину и другим антибиотикам. Препа­рат не активен в отношении стрептококков, пневмококков, кишечной палочки, сальмонелл, протея и иных грамотрицательных бактерий, а также грибов и простейших.

Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия связан с быстрым подавлением синтеза белка микроорганизмов.

Быстро всасывается (в желудке не разрушается),  и сохраняется на терапевтиче­ском уровне в течение 24 ч; проникает в легкие, печень, почки, плевральный экссудат, кости, хрящевую и соеди­нительную ткани, кожу, подкожную жировую клетчатку; в меньших, но достаточных для терапев-тического эффекта количествах попадает в спинномозговую жидкость (при воспалительных процессах в тканях и оболочках мозга); выводится из организма в основном с желчью, частично с мочой.

При повторных приемах возможно накопление препа­рата, а при длительном использовании — кумуляция.

Применяют для лечения тяжелых заболеваний, вызван­ных устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками (сепсис, абсцессы, флегмоны, пневмонии, фурункулез, отиты, инфици-рованные ожоги и раны и т. д.).

В связи со способностью препарата проникать в кост­ную ткань его с успехом используют при остеомиелитах.  При тяжелом течении болезни и необходимости дли­тельного лечения рекомендуется сочетать фузидин-натрий с полусинтетическими пенициллинами или тетрациклинами, при этом повышается его эффективность и предупреждается появление устойчивых микроорганизмов.

Фосфомицин  трометамин – активен  преимущественно  в  отношении  грамотрицательных  микроорганизмов (кишечная и гемофильная па­лочки, сальмонеллы, шигеллы, протей), включая штаммы, резистентные к другим антибиотикам; умеренно активен в отношении стафилококков и малоактивен — в отношений стрептококков и энтерококков. Не действует на синегнойную палочку и анаэробы.

Применяют при циститах (острых и рецидивирующих).

Возможные побочные эффекты: диспепсические явле­ния, головная боль, головокружение, нарушение функций печени, кожные аллергические реакции.

Нерациональное  использование  антибиотиков  в  больших  дозах  на протяжении  длительного  периода,  или  увеличение  частоты  введения, приводит  к  появлению  побочных  и даже токсических  реакций.

Осложнение  от  антибиотикотерапии  составляет  до  37%, всех  осложнений  в  результате  лечения. Это  аллергии, а  также  следствие  объединение  антибиотиков  с  альбуминами  и  возникновение  гаптену  с  дальнейшим  возникновением  специфических  антител, а также  к  помощи  выведения  из  тканей  гистамина, серонина, гепарина. 

Токсические  реакции, которые  возникают  после  введения  антибиотиков, обусловлены селективным  тропизмом  каждого  препарата  к  разным  тканям  организма,  в  результате  чего  возникают  нейротоксические, гепатотоксические, нефро-токсические   реакции.

Антибиотики  способствовали  появлению  скрытых ( без классических  клинических  проявлений ) форм  протекания  болезни. Меняли  этиологию  болезни  за  счёт  приобретения  патогенности  сапрофитной  микрофлорой ( особенно  кишечной  палочки ); негативно  влияет  на  образование  поствакци-нального  иммунитета.

Особенно  опасны  относительно  этого  антибиотики  длительного  действия ( пролонгированные ).

Для  предотвращения  появления  побочного  и  токсического  действия  антибиотиков  необходимо  соблюдать  рационально  их  использование  и  использовать  чувствительность  возбудителя  болезни  к  применяемому  препарату.

Литература.   

1. Мозгов  И.Е.  Фармакология. Издательство  « Колос »М. – 1969.  
2. Машковский М.Д. Лекарственные  средства: в  2-х томах . М. – Медицына.  1999.
3. Машковский М.Д. Лекарственные  средства. 15-е издание. М. – «Новая  Волна». 2005.
4. Бурделева  Т.Е. под  редакцией. Основы  ветеринарии. М.- «Колос». 1978.
5. Хмельницкий Г.О. Хоменко В.С. Канюка О.И. Ветеринарная  фармакология. Харьков « Паритет ». 1995.
6. Созинов В.А. Ермолина С.А. Современные  лекарственные  средства  для  лечения  собак  и  кошек. М.- « Аквариум ».2004.